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执业医师网上辅导班

发布时间:2019年01月21日

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学习资料

(1)阿昔洛韦

阿昔洛韦(acyclovir,ACV),又名无环鸟苷、克毒星,是开链的鸟苷衍生物,对1型和2型单纯疱疹病毒有较强的抑制作用和高度选择性。疾病过程中,单纯疱疹病毒诱导宿主细胞合成病毒特有的胸腺嘧啶激酶和DNA聚合酶。在胸腺嘧啶激酶的作用下,进入宿主细胞的阿昔洛韦被磷酸化成一磷酸盐,而正常宿主细胞中的酶不会使阿昔洛韦磷酸化,阿昔洛韦一磷酸盐可进一步转变成二磷酸盐和三磷酸盐,集聚在感染疱疹病毒细胞中的活性部分。它能竞争抑制单纯疱疹病毒特有的DNA聚合酶而阻止该病毒的复制,但又不影响正常宿主细胞。本品口服或静脉注射后在体内较稳定,大部分呈原形经肾排出。肾功能的好坏可影响本品的半衰期和在体内的清除率,因此,有肾损害的病员要减少用量。本药还可通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可聚集在乳汁中,因其致畸作用尚未明了,故儿童和孕妇、哺乳期妇女均应慎用。

对于单纯疱疹病毒原发感染者,阿昔洛韦不能阻止病毒潜伏到机体内,故不能控制以后的复发。近来的研究认为,本品对免疫能力差的病员患单纯疱疹时效果较好。

ACV抗病毒能力依次为HSV-1、HSV-2、水痘-带状疱疹病毒及EB病毒。对巨细胞病毒无效。其血浆半衰期为2.5~3.0h.用药方法及剂量为:一般原发性病人,200mg口服,每4小时1次(5次/d,成人),服5~7天,复发性口腔HSV-1感染为3~5天。有免疫缺陷的病人或有并发症的病人(如HSV脑炎)可用静脉滴注,5~10mg/kg,每8小时1次,服5~7天。口服ACV的副作用轻微,仅仅有胃肠道反应,但有报道干扰素可能增加其神经毒性。

(2)利巴韦林

利巴韦林又名病毒唑(virazole)或三氮唑核苷(ribavirin)为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氧酶抑制剂,从而阻碍病毒核酸的合成,有广谱抗病毒作用(包括DNA、RNA病毒)。对疱疹病毒有防治作用。本品口服0.6~1g/d,分3~4次;肌内注射每千克体重10~15mg,分两次;0.1%溶液滴眼治疗疱疹性结膜炎。本品不宜大量长期使用,以免引起严重的肠胃反应,孕妇禁用。