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临床执业助理医师考试药理学考题测试：镇静催眠药

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.关于地西泮的叙述，哪项是错误的

A.肌内注射吸收慢而不规则

B.口服治疗量对呼吸和循环影响小

C.较大剂量易引起全身麻醉

D.可用于治疗癫痫持续状态

E.其代谢产物也有生物活性

答案解析

一、A1型选择题

1.C

【答案解析】地西泮没有麻醉作用。故答案选C。

其药理作用如下：

本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％-80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如地西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高峰浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。