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第十章 抗菌药

第五节 大环内酯类抗菌药物

考点一：大环内酯类抗菌药物的药理作用与临床评价(2015年X型题，2016年B型题，共2分)

(一)作用特点

1.抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，结合位点在核糖体的肽基供位(P位)，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。

2.本类药物在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。

3.其抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆 菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。军团菌、百日咳、空肠弯曲杆菌、支原体肺炎的首选。

4.红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸稳定性较高，口服吸收好。

(二)不良反应

(1)主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。

(2)红霉素、依托红霉素可出现肝毒性。

(3)静脉滴注速度过快可发生心脏毒性。

(4)老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性。

(三)禁忌证

对本类药过敏者。部分心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q—T 间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。

(四)药物相互作用

与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。

考点二：大环内酯类抗菌药物的用药监护

(一)根据 PK/PD 参数制定合理给药方案

大环内酯类如红霉素，属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药。

克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖型抗菌药物，尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。

(二)用药过程监护

(1)监护用药过程中是否出现肝损害及肝酶的变化，避免