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第十章 抗菌药

第十五节 抗结核分枝杆菌药

考点一：抗结核病药物的分类

根据疗效、毒副作用和患者耐受情况，把抗结核病药物分为第一线和第二线两大类。

第一线抗结核药：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;

第二线抗结核药：新一代氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。

考点二：抗结核分枝杆菌药的作用特点(2016年B型题，2017年B型题，共2分)

1.链霉素：跨膜能力差，不易透过细胞膜，主要对细胞外结核分枝杆菌有效;本品不易透过血-脑屏障，故对结核性脑膜炎效果较差;不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内;不易透过血-脑屏障，对结核性脑膜炎效果较差;易产生耐药性，不良反应多。

2.异烟肼：选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。

机制：抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。

异烟肼为目前治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结核药合用，单用适用于结核病的预防。

3.利福平：为利福霉素的人工半合成衍生物，其抗菌谱较广，对结核杆菌和麻风杆菌作用强;繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌;穿透力强，对细胞内、外结核杆菌均有作用。对多种革兰阳性球菌，特别是耐药金黄色葡萄球菌具有强大抗菌作用。

机制：特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA 的合成，而对人细胞的此酶则无影响。

4.吡嗪酰胺：抗菌作用在酸性环境中较强。

机制：能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。

单用产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。

5.乙胺丁醇：仅对生长繁殖期结核杆菌有效