教育网执业药师考试讲座

第十章 抗菌药

第十节 氟喹诺酮类抗菌药物

考点一：氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点(2016年B型题，共1分)

氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。本类药物还具有抗生素作用后效应。

氟喹诺酮类药具有下列共同特点：

(1)抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。

(2)体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。

(3)血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。

(4)多数属于浓度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关。可集中一日剂量分为1-2次给药。

(5)不良反应大多程度较轻，患者易耐受。

(6)药物不受质粒传导耐药性的影响，与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。

考点二：氟喹诺酮类抗菌药物的典型不良反应(2015年A型题、B型题，2016年A型题，2017年B型题、X型题，共5分)

1.可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。

2.左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱，尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低血糖或高血糖，既可促进胰岛素的释放，并通过阻断胰岛细胞 ATP敏感的钾离子通道使血糖水平下降;又可使胰岛细胞空泡化，导致胰岛素水平降低，出现高血糖。

3.某些氟喹诺酮类药(如司帕沙星)服用后，患者于日光下暴晒会产生中等程度的光敏反应。凡能在皮肤中积累的喹诺酮类药产生光毒性的可能性更大。

4.精神和中枢神经系统不良反应发生率为 17%。

表现：头痛、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。

严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。

考点三：氟喹诺酮类抗菌药物的禁忌证(2015年B