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名师大咖面对面,有问有大收获多。药物代谢(2015年A型题、X型题,2016年X型题,2017年B型题、C型题,共5分)
1.药物代谢的部位与首过效应
药物代谢的主要部位是在肝脏。口服药物在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象,称为“首过效应”。
2.影响药物代谢的因素
(1)给药途径和剂型:为避免首过效应,常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药,药物吸收过程不经肝脏,直接进入体循环,从而减少首过效应的损失。
(2)给药剂量:药物代谢是在酶参与下完成,当体内药物量超过酶的代谢反应能力时,代谢反应会出现饱和现象。此时被代谢的药物分数降低,或可出现血药浓度异常高,导致不良反应发生。
(3)代谢反应的立体选择性:手性药物在人体内的代谢过程存在立体选择性,肝药酶与药物不同对映体的亲和力存在差异。
(4)酶诱导作用和抑制作用
酶诱导:提高肝药酶活性,增加自身或其他药物的代谢速率。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠等。苯巴比妥与抗凝血药双香豆素合用,可加速双香豆素的肝代谢,降低其血药浓度,使药效减弱。
酶抑制:抑制肝药酶活性,减慢其他药物的代谢速率。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂。如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用,能抑制甲苯磺丁脲的代谢,引起低血糖昏迷。
(5)基因多态性:相同药物对基因变异所致的不同患者产生不同疗效和不良反应。
(6)生理因素:影响药物代谢的生理性因素有性别、年龄、个体、疾病等。
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