厦门市执业药师考试培训班

环氧酶抑制剂

(一)药理作用与临床评价

1、作用特点

阿司匹林使血小板的环氧酶(COX)乙酰化，减少TXA2的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆地抑制作用，减少血栓形成。阿司匹林分子中的羧酸基团是生产抗炎作用的必需结构，也是引起胃黏膜刺激的主要因素。阿司匹林抑制对胃黏膜具有保护作用的前列腺素的合成，对胃黏膜产生刺激作用，严重时引起胃、十二指肠溃疡、出血。

阿司匹林对所有发生急性缺血性心血管事件的患者，若无禁忌，应尽快给予阿司匹林，长期服用。对所有诊断为冠心病或缺血性脑卒中的患者均应长期服用阿司匹林，每日 75-150mg，作为二级预防。对10年心血管病风险大于10%的人群，给予阿司匹林，每日 75-100mg，作为一级预防。阿司匹林已经成为心血管事件一、二级预防的“基石”。溶栓患者应在溶栓24h后使用阿司匹林。

2、典型不良反应

①大剂量长期服用，增加出血倾向。同时增加消化道黏膜损伤、溃疡的风险，延长出血时间。②少见特异体质患者出现荨麻疹、黏膜充血、哮喘等过敏反应，其中过敏性哮喘较多见，表现呼吸困难、喘息，严重者可危及生命。

3、禁忌证

①胃及十二指肠溃疡病患者，肝、肾功能不良者，妊娠及哺乳期妇女应慎用或禁用;②低凝血酶原症、维生素K缺乏和血友病、哮喘者;③12岁以下的儿童服用本品有发生瑞氏综合征的危险，尤其是儿童在水痘或流感病毒感染时间更易诱发，应予慎用。

4、药物相互作用

①与抗凝血药肝素、华法林和抗血小板药氯吡格雷、噻氯匹定合用，可增加出血的风险。②布洛芬会干扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用，具有心血管风险的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保护作用受限。③高剂量阿司匹林与其他含水杨酸盐合用，可增加溃疡和胃肠道出血的风险。