中药执业药师考试网课

执业药师考试药剂学：脂质体的质量控制

1、形态、粒径及其分布

采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。脂质体如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

2、包封率和载药量

包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%

一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离，分别测定，计算包封率。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

载药量:载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药物 载体总量)]×100%

载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

3、脂质体的稳定性

1)、物理稳定性:主要用渗漏率表示。

渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%

胆固醇可以加固脂质双分子层膜，降低膜流动，可减小渗漏率。

2)、化学稳定性:

(1)磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

(2)磷脂量的测定:基于每个磷脂分子中仅含1个磷原子，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量)，即可推出磷脂量。

4、防止氧化的措施:

防止氧化的一般措施有充入氮气;添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。

5、脂质体的灭菌:

灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、射线照射、121℃热压灭菌等。