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执业药师考试药物化学辅导资料：咯萘啶

俗称：症乃停，pyronaridine

【性状】

常用其磷酸盐，为黄色或橙黄色结晶性粉末；无臭，味苦；具引湿性。在水中溶解，在乙醇或乙醚中几乎不溶。

【药理及应用】

本品为我国创制的抗疟药物，其作用优于咯啶，主要能杀灭裂殖体，抗疟疗效显著。口服和肌注达峰时间分别为1.4小时和0.75小时；口服生物利用度约为40％。t1/2为2——3日。药物在肝中浓度zui高，尿中排泄1——2％。其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。周效磺胺，乙胺嘧啶或伯氢喹与本品合用可增强疗效，延缓抗药性的产生，防止复燃。副作用较氯喹轻。

【用法】

口服，1次0.3g，第1日2次，第2，3日各服1次。小儿总剂量为24mg／kg，分3次服。静滴；每次3——6mg／kg，加入5％葡萄糖液200——500ml中，于2——3小时左右滴毕，共给药2次，间隔4——6小时。臀部肌注：每次2——3mg／kg，共给2次，间隔4——6小时。以上剂量均以碱基计。

【注意】

（1）口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适?。

（2）肌注后局部有硬块，少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。

（3）严重心、肝、肾病患者慎用。