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执业药师考试辅导：药物分析——磺胺类药物的构效关系及代表药物

1．磺胺类药物的构效关系

(1)对氨基苯磺酰胺为必需结构，即苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。

(2)芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响。多数磺胺没有取代基，若有取代基，则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如rconh－，r－n＝n－，－n02等基团，否则无效。

(3)磺酰氨基上ⅳ一单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时抑菌作用较优。n、n-双取代化合物一般丧失活性。

(4)苯环若被其他芳环取代或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。

磺胺类药物的酸性离解常数(pka)与抑菌作用强度有密切的关系，当pk．6．5～7．0时，抑菌作用最强。

2．磺胺类代表药物

磺胺甲嗯唑(sulfamethoxazole)又名新诺明(sinomin)、磺胺甲基异噁唑(smz)。

磺胺甲噁唑抗菌谱广，抗菌作用强，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌具有抗菌活性。磺胺甲嗯唑的作用特点是吸收或排泄缓慢，一次给药后有效药物浓度可维持10—24h。磺胺甲噁唑主治大肠埃希菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎球菌所致流行性脑脊髓膜炎的预防；流感杆菌所致的中耳炎等。

磺胺嘧啶(sulfadiazine)具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性及阴性菌均有抑制作用。