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药物新型给药系统与制剂--《药综》常考知识点

【考情分析】

此知识点在2014年、2015年、2016年考试中均有涉及，主要考查方式为最佳选择题和配伍选择题，分值为3～4分。

考频指数：★★★★★

【具体内容】

（1）不适于制成缓、控释制剂的药物

①生物半衰期（t1/2）很短（小于1小时）或很长（大于24小时）的药物；

②单服剂量很大（大于1g）的药物；

③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物；

④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。

（2）缓控释制剂的类型

①骨架型缓释、控释制剂：药物通过扩散、溶蚀作用而缓释；②乳剂分散型缓释制剂：

借助油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。③渗透泵式控释制剂：系指利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。④膜控包衣型缓释、控释制剂：常通过控制包衣膜的厚度、膜孔的孔径及其弯曲度等来达到延缓与控制药物释放速度的目的。⑤注射用缓释制剂：注入人体后油中药物或混悬药物粒子，向注射部位体液中分配或溶解的延缓作用而达到缓释目的。⑥缓释膜剂；⑦胃滞留型缓释、控释制剂。

（3）靶向制剂分类

按靶向的部位，靶向制剂可分为：

一级靶向制剂：系指达特定的靶组织或靶器官。

二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。

三级靶向制剂：系指药物作用于细胞内的一定部位

（4）对药物动力学主要参数（AUC、Cmax）进行统计分析，可作出生物等效性评价。