执业药师考试辅导材料

药物相互作用对药动学的影响

①影响吸收

▲络合，影响吸收--抗酸类药物中的金属离子（钙、镁、铝、铋、铁等）与四环素类同服，可形成难溶性络合物，不利于吸收，影响疗效。

▲减慢排空，增加吸收--抗胆碱药（如阿托品、颠茄、丙胺太林等）可延缓胃排空，增加药物吸收。

▲加快排空，影响吸收--甲氧氯普胺（胃复安）、多潘利酮（吗丁啉）可促进胃肠排空，减少吸收。

②影响分布

游离型药物＋血浆蛋白血浆蛋白结合型药物（药物的贮存、运输形式，结合型药物无药理活性，不能透过生物膜转运至靶器官）。

两种药物竞争性与血浆蛋白结合，结合力弱的药物则游离型浓度增大，疗效增强。

▲血浆蛋白结合力强的阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛，与磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药合用，可置换出后三者的结合蛋白，使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。

③影响代谢

肝药酶诱导剂：使合用的药物加速代谢而提前失效或使合用的前体药物加速转化为活性药物。如苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等。

肝药酶抑制剂：使合用的药物代谢减慢，体内浓度增加。如唑类抗真菌药（氟康唑、依曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素）、异烟肼、西咪替丁、胺碘酮、环孢素、葡萄柚汁等。

④影响排泄

肾小管的分泌、重吸收和排泄等功能受药物的竞争性抑制作用影响，导致某些药物的排泄增加或减缓。如青霉素自肾小管排泄，而阿司匹林、丙磺舒、吲哚美辛、磺胺类药可减少其排泄，使青霉素的血浆药物浓度增高。