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注射剂的配伍变化的原因

注射剂配伍变化发生原因（重点掌握）

①沉淀

a.注射液溶媒组成改变：某些注射剂内含非水溶剂，目的是使药物溶解或制剂稳定，若把这类药物加入水溶液中，由于溶媒性质的改变而析出药物产生沉淀：

安定、氯霉素、复方丹参、西地兰、氢化可的松等易出现沉淀、结晶。

氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）加入5%葡萄糖注射液中析出氯霉素沉淀。pH为6.5～8.5，微溶于水，易溶于碱性溶剂中。

b.电解质的盐析作用

盐析就是溶液中加入无机盐类而使溶解的物质析出的过程。一些亲水胶体或蛋白质药物自液体中被脱水或因电解质的影响而凝集析出。

两性霉素B、乳糖酸红霉素、胰岛素、血浆蛋白等与强电解质注射液如氯化钠、氯化钾、乳酸钠、钙剂可析出沉淀。

c.pH改变

注射液pH值是一个重要因素，在不适当的pH下，有些药物会产生沉淀或加速分解：

如5%硫喷妥钠10ml加入5%葡萄糖500ml中，由于pH下降产生沉淀。

d.直接反应

▼普鲁卡因与氯丙嗪或异丙嗪发生化学反应；

▼头孢菌素类与Ca2 、Mg2 等形成难溶性螯合物析出沉淀。

②变色

变色是由于化学作用产生新的有色产物所致。酚类化合物或含酚基的药物，受空气氧化都能产生有色物质。

如肾上腺素与铁盐发生络合作用；

异烟肼或维生素C与氨茶碱、多巴胺与苯妥英钠等合用可导致颜色改变。

③效价下降

配伍制剂之间产生离子作用或者由于配伍后pH值改变，导致药物效价下降；

乳酸根离子加速氨苄青霉素的水解：混合后4小时后可损失20%。

④聚合反应

氨苄西林、头孢噻啶、氨苄青霉素等放置期间会出现变色、粘稠、沉淀；

青霉素的变态反应可能与形成聚合物有关。聚合物会引起过敏。